AZD9574 CAS-nr.:2756333-39-6

Kemisk struktur: AZD9574

CAS-nr.: 2756333-39-6

 

AZD9574(AZD-9574)

Katalog nr.: URK-V2330Kun brugt til laboratorie.

AZD9574 (AZD-9574) er en potent, selektiv og CNS-penetrerende PARP1-hæmmer, som hæmmer PARP1-enzymatisk aktivitet med IC50 på 0.3-2.0 nM i et panel af cellelinjer uanset HRR-status.

Biologisk aktivitet

AZD9574 (AZD-9574) er en potent, selektiv og CNS-penetrerende PARP1-hæmmer, som hæmmer PARP1-enzymatisk aktivitet med IC50 på 0.3-2.0 nM i et panel af cellelinjer uanset HRR-status.
AZD9574 virker ved selektivt at hæmme og fange PARP1 på stederne for SSB'er.
AZD9574 exhibits >8000-fold selektivitet for PARP1 sammenlignet med PARP2 og andre medlemmer af PARP-familien (PARP2, PARP3, PARP5a og PARP6) i biokemiske assays.
AZD9574 hæmmer kolonidannelsesassay i isogene cellelinjepar bekræftede højere styrke og selektivitet over for HRD plus-modeller (DLD1 BRCA2-/-; SKOV-3 BRCA2-/- og SKOV{{7} } PALB2-/-), hæmmer BRCA2-/- DLD1-celler med IC50 på 1,38 nM og viser ingen effekt mod BRCA2wt-celler.
AZD9574 demonstrerede dosisafhængig effekt i en BRCA1 mutant MDA-MB-436 subkutan xenotransplantatmodel. AZD9574 (3 mg/kg) viste vedvarende tumorvækstundertrykkelse, hvilket resulterede i en signifikant forlænget overlevelse af tumorbærende intrakraniel xenograft-model af brystcancer-hjernemetastaser.

Fysisk-kemiske egenskaber

Referencer

1. Kunzah Jamal, et al. Cancer Res (2022) 82 (12_Tillæg): 2609.

URK-V2330_COA

URK-V2330_SDS

URK-V2330_TDS

 

Bemærk: Alle produkter fra Ureiko bruges kun til videnskabelig forskning eller lægemiddelcertifikaterklæring, og vi leverer ikke produkter og tjenester til personlig brug!

Populære tags: azd9574 cas nr.:2756333-39-6