GSK778 CAS-nr.:2451862-42-1

Kemisk struktur: GSK778

CAS-nr.: 2451862-42-1

 

GSK778(iBET-BD1)

Katalog nr.: URK-V865Kun brugt til laboratorie.

GSK778 er en potent og selektiv hæmmer af bromodæne (BRD) BD1 med IC50 på 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1) og 143 nM (BRDT BD1).

Biologisk aktivitet

GSK778 er en potent og selektiv hæmmer af bromodæne (BRD) BD1 med IC50 på 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1) og 143 nM (BRDT BD1).
GSK778 hæmmer BRD BD2 med IC50'erne på henholdsvis 3950 nM (BRD2 BD2), 1210 nM (BRD3 BD2), 5843 nM (BRD4 BD2) og 17451 nM (BRDT BD2).
GSK778 hæmmer den proliferative aktivitet af humane primære CD4 plus T-celler og produktionen af ​​effektorcytokiner, herunder IFN, IL-17A og IL-2. GSK778 har en mere udtalt effekt på væksten og levedygtigheden af ​​MDA-453, MOLM-13, K562, MV4-11, THP-1 og MDA-MB{{11} } celler, reducerer GSK778 den klonogene kapacitet af primære humane AML-celler.
GSK778 tilbyder en overlegen overlevelsesfordel til iBET-BD2 i den aggressive MLL-AF9 AML-model. GSK778 reducerer produktionen af ​​anti-keyhole limpet hæmocyanin (KLH) IgM og tolereres godt.

Fysisk-kemiske egenskaber

Referencer

1. Chun-Shan Liu, et al. Int J Kræft. 2022 3. marts doi: 10.1002/ijc.33989.

URK-V865_COA

URK-V865_SDS

URK-V865_TDS

 

Bemærk: Alle produkter fra Ureiko bruges kun til videnskabelig forskning eller lægemiddelcertifikaterklæring, og vi leverer ikke produkter og tjenester til personlig brug!

Populære tags: gsk778 cas nr.:2451862-42-1