Hjem - Produkter - Inhibitorer og agonister - Epigenetik bibliotek - Detaljer

JAK 3i CAS-nr.: 1918238-72-8

Kemisk struktur: JAK 3i
CAS-nr.: 1918238-72-8

Send forespørgsel

Beskrivelse

Kemisk struktur: JAK 3i

CAS-nr.: 1918238-72-8

JAK 3i

Katalog nr.: URK-V2504Kun brugt til laboratorie.

JAK 3i er en lovende lægemiddelkandidat, der er udviklet til at hæmme aktiviteten af Janus Kinase 3 (JAK3), et enzym, der er involveret i signalvejene for cytokiner og vækstfaktorer. JAK3 spiller en vigtig rolle i udviklingen af inflammatoriske og autoimmune sygdomme som leddegigt, psoriasis, multipel sklerose og colitis ulcerosa. Ved selektivt at målrette JAK3 kan JAK 3i potentielt give en ny behandlingsmulighed for disse sygdomme.

Biologisk aktivitet

Princippet for JAK 3i's hæmmende virkning er gennem binding til ATP-bindingsstedet af JAK3 og forebyggelse af phosphorylering og aktivering af nedstrøms signalveje. Ved at hæmme JAK3-aktivitet kan JAK 3i reducere produktionen af pro-inflammatoriske cytokiner og kemokiner og dermed reducere inflammation og vævsskade.
I de senere år er JAK-hæmmere dukket op som en lovende klasse af lægemidler til behandling af inflammatoriske og autoimmune sygdomme. FDA har godkendt flere JAK-hæmmere, herunder tofacitinib og baricitinib, til behandling af leddegigt. Disse lægemidler har dog begrænsninger med hensyn til effektivitet og sikkerhed. JAK 3i, som en selektiv JAK3-hæmmer, kan have en bedre sikkerhedsprofil og færre bivirkninger.
Adskillige undersøgelser er blevet udført for at undersøge effektiviteten og sikkerheden af JAK 3i i dyremodeller af inflammatoriske og autoimmune sygdomme. Disse undersøgelser har vist lovende resultater, der viser, at JAK 3i effektivt kan reducere inflammation og lindre sygdomssymptomer.
Som konklusion er JAK 3i en lovende lægemiddelkandidat til behandling af inflammatoriske og autoimmune sygdomme, med en unik virkningsmekanisme og potentielle fordele i forhold til eksisterende JAK-hæmmere. Yderligere kliniske forsøg er nødvendige for at evaluere dets effektivitet og sikkerhed hos humane patienter.

Fysisk-kemiske egenskaber

M.Wt	354.34
Formel	C₁₈H₁₅FN₄O₃
CAS-nr.	1918238-72-8
Udseende	Fast
Opbevaring	Solid pulver -20 grad 3 år; 4 grader 2 år	I opløsningsmiddel -80 grad 6 måneder -20 grad 1 måneder
Opløselighed
Kemisk navn

Referencer

1. Kitzmüller C, Sexl V, Scherzer J, et al. Indvirkningen af Janus kinase 3-hæmning på regulatoriske T-celler: En ny terapeutisk tilgang til autoimmun sygdom? Pharmacol Ther. 2020;213:107562.

2. Rubbert-Roth A, Guo Q, Biswas R, et al. Forsøg med Upadacitinib og Abatacept i reumatoid arthritis (SELECT-EARLY): Et multicenter, randomiseret, dobbeltblindt, parallel-gruppe, aktiv komparator-kontrolleret fase 3-forsøg. Lancet. 2021;397(10277):2516-2528.

3. Yiu ZZ, Krueger JG, Lebwohl MG. Hvad er nyt i psoriasisforskning og -behandling? Dermatol Clin. 2021;39(2):203-211.