FEN1-IN-7 CAS-nr.: 824983-90-6

Kemisk struktur: FEN1-IN-7

CAS-nr.: 824983-90-6

 

FEN1-IN-7

Katalog nr.: URK-V2502Kun brugt til laboratorie.

FEN1-IN-7 er en ny, potent og selektiv hæmmer af Flap-endonuklease 1 (FEN1), et kritisk enzym involveret i DNA-replikation og reparation. FEN1-IN-7 har vist sig at udvise anticanceraktivitet ved at inducere DNA-skade og cellecyklusstop i forskellige cancercellelinjer.

Biologisk aktivitet

FEN1-IN-7 er en ny, potent og selektiv hæmmer af Flap-endonuklease 1 (FEN1), et kritisk enzym involveret i DNA-replikation og reparation. FEN1-IN-7 har vist sig at udvise anticanceraktivitet ved at inducere DNA-skade og cellecyklusstop i forskellige cancercellelinjer.
FEN1, en strukturspecifik nuklease, spiller en væsentlig rolle i DNA-replikation og opretholdelse af genomstabilitet. FEN1 er involveret i fjernelse af RNA-primere og spaltning af replikationsmellemprodukter under Okazaki-fragmentmodnings- og reparationsprocesser. Beviser tyder på, at dysreguleret FEN1-ekspression eller aktivitet kan bidrage til udvikling og progression af cancer, hvilket gør det til et attraktivt terapeutisk mål.
FEN1-IN-7 hæmmer FEN1-aktivitet ved at binde sig til enzymets aktive sted, hvilket forhindrer det i at fungere. De specifikke interaktioner mellem FEN1 og FEN1-IN-7 er blevet belyst gennem molekylære docking-undersøgelser og yderligere bekræftet gennem biokemiske og biologiske assays.
Status i lægemiddeludvikling:
FEN1-IN-7 har vist sig betydeligt lovende som et potentielt kræftmiddel. Det udviser robust aktivitet mod adskillige cancercellelinjer, inklusive dem, der er resistente over for konventionel kemoterapi. I prækliniske undersøgelser har FEN1-IN-7 vist sig at inducere DNA-skade, aktivere celledødsveje og fremme cellecyklusstandsning. Det er vigtigt, at FEN1-IN-7 også viser gode farmakokinetiske egenskaber, der gør det til en lovende kandidat til yderligere klinisk udvikling.

Fysisk-kemiske egenskaber

Referencer

1. Zhao, Q. et.al. Opdagelse og optimering af quinazolinon-4-amider som potente inhibitorer rettet mod Flap-endonuklease 1 (FEN1) til cancerterapi. J Med Chem. 8. februar 2018;61(3):1311-1326.

2. Zhang, Y. et al. Udvikling af nye FEN1-hæmmere til målrettet cancerterapi. Bioorg Med Chem Lett. 1. november 2020; 30(21): 127504.

URK-V2502_COA

URk-V2502_SDS

URK-V2502_TDS

Populære tags: FEN1-IN-7 CAS-nr.: 824983-90-6, Kina FEN1-IN-7 CAS-nr.: 824983-90-6