Hjem - Produkter - Inhibitorer og agonister - Membrantransporter/ionkanalbibliotek - Detaljer

MI353(MI-353, MI 353, A-582941) CAS-nr.: 848591-90-2

Kemisk struktur: MI353(A-582941)
CAS-nr.: 848591-90-2

Send forespørgsel

Beskrivelse

Kemisk struktur: MI353(A-582941)

CAS-nr.: 848591-90-2

MI353(MI-353, MI 353, A-582941)

Katalog nr.: URK-V2484Kun brugt til laboratorie.

Biologisk aktivitet

MI353 (CAS-nr.: 848591-90-2) er en potent og selektiv hæmmer af glykogensyntasekinase-3 (GSK-3), et vigtigt terapeutisk mål for en lang række sygdomme, herunder Alzheimers sygdom, diabetes og kræft.
GSK-3 er en serin/threoninkinase, der regulerer en række cellulære processer, herunder glucosemetabolisme, celleproliferation og apoptose. Dysregulering af GSK-3-signalering er blevet impliceret i patogenesen af mange sygdomme, hvilket gør det til et attraktivt mål for lægemiddeludvikling.
MI353 hæmmer selektivt GSK-3 og GSK-3 med høj styrke (IC50-værdier på henholdsvis 12 nM og 9 nM) og god selektivitet i forhold til andre kinaser. Det har vist sig at have gavnlige virkninger i forskellige prækliniske sygdomsmodeller, herunder neurobeskyttelse i Alzheimers sygdomsmodeller og antitumoraktivitet i flere cancertyper.
Virkningsmekanismen af MI353 involverer binding til den ATP-bindende lomme af GSK-3 og forebyggelse af phosphorylering af nedstrøms substrater. Dette fører til modulering af vigtige signalveje involveret i sygdomspatogenese.

Fysisk-kemiske egenskaber

M.Wt	353.29
Formel	C₁₇H₂₂Cl₂N₄
CAS-nr.	848591-90-2
Udseende	Fast
Opbevaring	Solid pulver -20 grad 3 år; 4 grader 2 år	I opløsningsmiddel -80 grad 6 måneder -20 grad 1 måneder
Opløselighed
Kemisk navn

Referencer

1. Ring DB, et al. Opdagelse af potente og selektive glykogensyntasekinase-3-hæmmere til behandling af Alzheimers sygdom. Bioorg Med Chem Lett. 2013;23(13):3939-43.

2. Murakami M, et al. Hæmning af glykogensyntasekinase-3 af MI-353 inducerer apoptose og øger effektiviteten af gemcitabin i bugspytkirtelkræftceller. Anticancer Res. 2015;35(7):3579-84.

3. Bilodeau MT, et al. Et første-i-menneskeligt fase I-forsøg med den selektive GSK-3-hæmmer, MI-353. J Clin Pharmacol. 2018;58(5):605-13.