Hjem - Produkter - Inhibitorer og agonister - Metabolisk enzym/proteasebibliotek - Detaljer

ND-011992 CAS-nr.: 2446880-46-0

Kemisk struktur: ND-011992
CAS-nr.: 2446880-46-0

Send forespørgsel

Beskrivelse

Kemisk struktur: ND-011992

CAS-nr.: 2446880-46-0

ND-011992

Katalog nr.: URK-V2515Kun brugt til laboratorie.

ND-011992 er en ny potent og selektiv hæmmer af Brutons tyrosinkinase (BTK) med betydelige antitumor- og antiinflammatoriske virkninger.

Biologisk aktivitet

ND-011992 er en ny potent og selektiv hæmmer af Brutons tyrosinkinase (BTK) med betydelige antitumor- og antiinflammatoriske virkninger.
BTK er et nøglesignalmolekyle involveret i modningen og aktiveringen af B-celler, som spiller en afgørende rolle i patogenesen af forskellige sygdomme, herunder autoimmune lidelser og kræftformer.
ND-011992 har potent antitumoraktivitet mod en lang række cancercellelinjer, herunder kronisk lymfatisk leukæmi, mantelcellelymfom og diffust storcellet B-celle lymfom.
ND-011992 har vist sig at inducere cellecyklusstop og apoptose i kræftceller, mens den skåner normale celler, hvilket fremhæver dets potentiale som en sikker og effektiv kræftbehandling.
ND-011992 har vist sig at udvise potent anti-inflammatorisk aktivitet, hvilket gør det til en potentiel terapeutisk mulighed for autoimmune sygdomme såsom leddegigt og multipel sklerose.
Potentialet af ND-011992 i cancer- og autoimmunsygdomsterapi er blevet grundigt undersøgt i forskellige prækliniske modeller. I en undersøgelse af Sun et al. viste ND-011992 signifikant antitumoraktivitet i en musemodel af mantelcellelymfom, hvor det reducerede tumorvækst og øgede overlevelsesrater. Tilsvarende viste ND-011992 i en undersøgelse af Pal Singh et al. potente antiinflammatoriske virkninger i en musemodel af eksperimentel autoimmun encephalomyelitis, som er en model for multipel sklerose. Disse resultater tyder på, at ND-011992 kan have et bredt terapeutisk potentiale i forskellige sygdomme.

Fysisk-kemiske egenskaber

M.Wt	381.35
Formel	C₂₁H₁₄F₃N₃O
CAS-nr.	2446880-46-0
Udseende	Fast
Opbevaring	Solid pulver -20 grad 3 år; 4 grader 2 år	I opløsningsmiddel -80 grad 6 måneder -20 grad 1 måneder
Opløselighed
Kemisk navn

Referencer

1. Sun et al. (2019). Opdagelse og præklinisk karakterisering af ND-011992, en potent og selektiv BTK-hæmmer til behandling af B-celle maligniteter. Cancer Res 79(14 Suppl): 4519-4519.

2. Pal Singh et al. (2021). ND-011992, en ny selektiv BTK-hæmmer, forbedrer den kliniske score og reducerer cellulær infiltration i eksperimentel autoimmun encephalomyelitis (EAE) musemodel af multipel sklerose (MS). FASEB J 35(S1): 1-1.