Beskrivelse
Kemisk struktur: PT2385
CAS-nr.: 1672665-49-4
PT2385(PT-2385)
Katalog nr.: URK-V62Kun brugt til laboratorie.
PT2385 (PT-2385) er en potent, selektiv og oralt aktiv antagonist af HIF2, binder til HIF2 PAS-B-domæne (Kd=50 nM) og forstyrrer HIF2/ARNT-dimerdannelse.
Biologisk aktivitet
PT2385 (PT-2385) er en potent, selektiv og oralt aktiv antagonist af HIF2, binder til HIF2 PAS-B-domæne (Kd=50 nM) og forstyrrer HIF2/ARNT-dimerdannelse; blokerer allosterisk HIF2-dimerisering med HIF1/2-transkriptionsdimeriseringspartneren ARNT/HIF1, forstyrrer HIF2, men ikke HIF1, heterodimerisering med ARNT i Hep3B-celler; hæmmer ekspressionen af HIF2 -afhængige gener, herunder VEGF-A, PAI-1 og cyclin D1 i ccRCC-cellelinjer og tumorxenotransplantater, reducerer også HIF2-mRNA- og proteinniveauer i xenotransplantattumorer.
Nyrekræft
Fase 2 klinisk
Fysisk-kemiske egenskaber
|
M.Wt |
383.342 |
|
|
Formel |
C17H12F3NO4S |
|
|
CAS-nr. |
1672665-49-4 |
|
|
Opbevaring |
Solid pulver -20 grad 3 år; 4 grader 2 år |
I opløsningsmiddel -80 grad 6 måneder -20 grad 1 måneder |
|
Opløselighed |
10 mM i DMSO |
|
|
Kemisk navn |
Benzonitril, 3-[[(1S)-2,2-difluor-2,3-dihydro-1-hydroxy-7-(methylsulfonyl) -1H-inden-4-yl]oxy]-5-fluoro- |
|
Referencer
1. Wallace EM, et al. Cancer Res. 15. september 2016;76(18):5491-500.
2. Chen W, et al. Natur. 3. november 2016;539(7627):112-117.
3. Courtney KD, et al. J Clin Oncol. 20. marts 2018;36(9):867-874.
4. Xie C, et al. Nat Med. 2017 Nov;23(11):1298-1308.
URK-V622_COAURK-V622_SDSURK-V622_TDSBemærk: Alle produkter fra Ureiko bruges kun til videnskabelig forskning eller lægemiddelcertifikaterklæring, og vi leverer ikke produkter og tjenester til personlig brug!
Populære tags: pt2385 cas nr.:1672665-49-4
Send forespørgsel
Du kan også lide
