
Beskrivelse
Kemisk struktur: ARV-471
CAS-nr.: 2229711-08-2

ARV-471(ARV 471, ARV471)
Katalog nr.: URK-V791Kun brugt til laboratorie.
ARV-471, en ER-målrettet proteinnedbryder til brystkræft, er et hetero-bifunktionelt molekyle, der letter interaktionerne mellem østrogenreceptor-alfa og et intracellulært E3-ligasekompleks, hvilket fører til ubiquitylering og efterfølgende nedbrydning af østrogenreceptorer via proteasom.
Biologisk aktivitet
ARV-471, en ER-målrettet proteinnedbryder til brystkræft, er et hetero-bifunktionelt molekyle, der letter interaktionerne mellem østrogenreceptor-alfa og et intracellulært E3-ligasekompleks, hvilket fører til ubiquitylering og efterfølgende nedbrydning af østrogenreceptorer via proteasom. ARV-471 nedbryder robust ER i ER-positive brystcancercellelinjer med en halvmaksimal nedbrydningskoncentration (DC50) på ~ 1 nM. PROTAC-medieret ER-nedbrydning nedsætter ekspressionen af klassisk regulerede ER-målgener og hæmmer celleproliferation af ER-afhængige cellelinjer (MCF7, T47D).
Fysikmical Properationer
M.Wt |
723.9 |
|
Formel |
C45H49N5O4 |
|
CAS-nr. |
2229711-08-2 |
|
Opbevaring |
Solid pulver -20 grad 3 år; 4 grader 2 år |
I opløsningsmiddel -80 grad 6 måneder -20 grad 1 måned |
Opløselighed |
10 mM i DMSO |
|
Kemisk navn |
(S)-3-(5-(4-((4-(4-((1R,2S)-6-hydroxy-2 - phenyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1- yl)phenyl)cyclohexyl)methyl)piperazin- 1-yl)-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidin-2, 6-dion |
Referencer
Bemærk: Alle produkter fra Ureiko bruges kun til videnskabelig forskning eller lægemiddelcertifikaterklæring, og vi leverer ikke produkter og tjenester til personlig brug!
Populære tags: arv-471 cas nr.:2229711-08-2
Send forespørgsel
Du kan også lide