Hjem - Produkter - Inhibitorer og agonister - Andre - Detaljer

PF-07258669 CAS-nr.: 2755890-53-8

Kemisk struktur: PF-07258669
CAS-nr.: 2755890-53-8

Send forespørgsel

Beskrivelse

Kemisk struktur: PF-07258669

CAS-nr.: 2755890-53-8

PF-07258669

Katalog nr.: URK-V2513Kun brugt til laboratorie.

PF-07258669 er en selektiv og potent hæmmer af proteinkinase-enzymet kendt som PI3Kδ.

Biologisk aktivitet

PF-07258669 er en selektiv og potent hæmmer af proteinkinase-enzymet kendt som PI3Kδ.
PF-07258669 har stærk hæmmende virkning på PI3Kδ med en IC50-værdi på mindre end 10 nM. Det har også vist sig at være meget selektivt for dette mål med minimal effekt på andre relaterede PI3K-enzymer.
PF-07258669 har vist lovende aktivitet til behandling af inflammatoriske og autoimmune sygdomme.
Det har vist sig at være effektivt til at reducere aktiviteten af B-celler og T-celler, som er kendt for at bidrage til disse tilstande.
PF-07258669 kan have potentiale som behandling af sygdomme som leddegigt, lupus og dissemineret sklerose.

Fysisk-kemiske egenskaber

M.Wt	462.52
Formel	C₂₅H₂₇FN₆O₂
CAS-nr.	2755890-53-8
Udseende	Fast
Opbevaring	Solid Pulver -20 grad 3 år; 4 grader 2 år	I opløsningsmiddel -80 grad 6 måneder -20 grad 1 måneder
Opløselighed
Kemisk navn

Referencer

1. Yang Q, et al. Opdagelse af PF-07258669: En potent PI3Kδ-hæmmer med makrocyklisk arkitektur til behandling af inflammatoriske og autoimmune sygdomme. J Med Chem. 2021. apr. 8. doi: 10.1021/acs.jmedchem.0c01651.

2. Martin AL, et al. En ny, potent og selektiv phosphoinositid 3-kinase δ (PI3Kδ) hæmmer blokerer leukocytrekruttering ved inflammation. J Biol Chem. 2021 30. april;296:100595. doi: 10.1016/j.jbc.2021.100595.