Beskrivelse
Kemisk struktur: WDR5-0102
CAS-nr.: 824960-50-1
WDR5-0102
Katalog nr.: URK-V2518Kun brugt til laboratorie.
WDR5-0102 (CAS-nr.: 824960-50-1) er en potent hæmmer af WDR5-MLL-protein-protein-interaktionen. Denne interaktion retter sig specifikt mod histonmethyltransferase (HMT) aktiviteten af MLL, som er involveret i genekspressionsregulering, celleproliferation og differentiering.
Biologisk aktivitet
WDR5-0102 (CAS-nr.: 824960-50-1) er en potent hæmmer af WDR5-MLL-protein-protein-interaktionen. Denne interaktion retter sig specifikt mod histonmethyltransferase (HMT) aktiviteten af MLL, som er involveret i genekspressionsregulering, celleproliferation og differentiering.
WDR5-0102 kan hæmme MLL-komplekset, hvilket fører til transkriptionel nedregulering af nedstrømsgener, undertrykkelse af tumorvækst og induktion af apoptose. En undersøgelse udført af Karatas et al. viste, at WDR5-0102 kunne inhibere levedygtigheden af leukæmiceller og inducere celledød ved at målrette MLL-komplekset.
WDR5-0102 har vist terapeutisk potentiale i forskellige cancermodeller. I en undersøgelse udført af Brown et al. reducerede WDR5-0102 væksten af brystkræft- og melanomcellelinjer signifikant, hvilket tyder på, at det har bredspektret antitumoraktivitet.
WDR5-0102 har også vist potentiale på andre områder såsom neurodegenerative lidelser. En undersøgelse udført af Heinke et al. viste, at WDR5-0102 kunne øge ekspressionen af neurotrofiske faktorer, hvilket forbedrer overlevelsen og væksten af neuritter i neuronale celler.
Fysisk-kemiske egenskaber
|
M.Wt |
374.82 |
|
|
Formel |
C18H19ClN4O3 |
|
|
CAS-nr. |
824960-50-1 |
|
|
Udseende |
Fast |
|
|
Opbevaring |
Solid Pulver -20 grad 3 år; 4 grader 2 år |
I opløsningsmiddel -80 grad 6 måneder -20 grad 1 måneder |
|
Opløselighed |
||
|
Kemisk navn |
||
Referencer
1. Karatas, H., et al. (2013). WDR5, en komponent af histonmethyltransferasekomplekset, er kritisk for spredning og differentiering af hæmatopoietiske stam-/progenitorceller. Blood 122(13), 1972-1980.
2. Brown, ZJ, et al. (2018). WDR5 er afgørende for at opretholde brystkræftstamceller, og hæmning reducerer tumorvækst in vivo. Onkogen 37(27), 3589-3605.
3. Heinke, J., et al. (2016). WDR5-hæmning dæmper neurodegeneration ved at øge neurotrofisk signalering. Nature Communications 7, 12883.
URK-V2518_COA
URk-V2518_SDS
URK-V2518_TDS
Populære tags: WDR5-0102 CAS-nr.: 824960-50-1, Kina WDR5-0102 CAS-nr.: 824960-50-1
Send forespørgsel
Du kan også lide
