Beskrivelse
Kemisk struktur: IPI-549
CAS-nr.: 1693758-51-8
IPI-549(IPI549;Eganelisib)
Katalog nr.: URK-V596Kun brugt til laboratorie.
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 uM).
Biologisk aktivitet
Eganelisib (IPI-549) is a potent, highly selective, orally active inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 16 nM, displays >100-fold selectivity over other lipid and protein kinases (PI3Kα IC50=3.2 uM, PI3Kβ IC50=3.5 uM, PI3Kδ IC50>8,4 uM).
Eganelisib (IPI-549) demonstrates excellent PI3Kγ potency (IC50=1.2 nM) and selectivity against other Class I PI3K isoforms (>146-fold) i cellulære phospho-AKT-assays, hæmmer dosisafhængigt PI3K-afhængig knoglemarvs-afledt makrofag (BMDM) migration.
Eganelisib (IPI-549) viser gunstige farmakokinetiske egenskaber og robust hæmning af PI3K-medieret neutrofil migration in vivo.
Fysisk-kemiske egenskaber
|
M.Wt |
528.564 |
|
|
Formel |
C30H24N8O2 |
|
|
CAS-nr. |
1693758-51-8 |
|
|
Opbevaring |
Solid pulver -20 grad 3 år; 4 grader 2 år |
I opløsningsmiddel -80 grad 6 måneder -20 grad 1 måned |
|
Opløselighed |
15 mM i DMSO |
|
|
Kemisk navn |
Pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-carboxamid,2-amino-N-[(1S)-1-[1,2-dihydro{{10} [2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)ethynyl]-1-oxo-2-phenyl-3-isoquinolinyl] ethyl]- |
|
Referencer
1. Evans CA, et al. ACS Med Chem Lett. 22. juli 2016;7(9):862-7.
2. De Henau O, et al. Natur. 17. november 2016;539(7629):443-447.
URK-V596_COAURK-V596_SDSURK-V596_TDSBemærk: Alle produkter fra Ureiko bruges kun til videnskabelig forskning eller lægemiddelcertifikaterklæring, og vi leverer ikke produkter og tjenester til personlig brug!
Populære tags: ipi549 cas nr.: 1693758-51-8
Send forespørgsel
Du kan også lide
