DDR1 Inhibitor 7rh CAS-nr.:1429617-90-2

Kemisk struktur: DDR1-hæmmer 7rh

CAS-nr.: 1429617-90-2

 

 

 

 

DDR1 hæmmer 7rh 

Katalog nr.: URK-V2348Kun brugt til laboratorie.

DDR1-hæmmer 7rh er en potent, selektiv, ATP-kompetitiv, oralt tilgængelig Discoidin domæne receptor 1 (DDR1) hæmmer med IC50 på 6,8 nM i cellefri kinase assays.

Biologisk aktivitet

DDR1 inhibitor 7rh is a potent, selective, ATP-competitive, orally available Discoidin domain receptor 1 (DDR1) inhibitor with IC50 of 6.8 nM in cell-free kinase assays; DDR1 inhibitor 7rh is significantly less potent in suppressing the kinase activities of DDR2 (IC50=101 nM), Bcr-Abl (IC50=355 nM), and c-Kit (IC50>10 uM); hæmmer DDR1--medieret signalering induceret af opløseligt kollagen (50 ug/ml) på en koncentrationsafhængig måde, hæmmer aktivering af PYK2 og PEAK1, signalerer proteiner nedstrøms for DDR1 i PANC-1-celler; inducerer et signifikant fald i de totale proteinniveauer af DDR1 og Bcl-xL, forårsager en signifikant reduktion i niveauet af MMP-2 i NSCLS-celler; undertrykker væksten af ​​K562 humane CML-celler med IC50 på 38 nM, A549, NCI-H23 og NCI-H460 humane NSCLC-celler med IC50 på henholdsvis 2,7, 2,1 og 3,0 µM; ophæver kollagen-induceret DDR1-signalering i bugspytkirteltumorceller og reducerer følgelig kolonidannelse og migration, udviser slående effekt i kombination med kemoterapi i ortotopiske xenografter og autoktone bugspytkirteltumorer.

Fysisk-kemiske egenskaber

Referencer

1. Aguilera KY, et al. Mol Cancer Ther. 2017 Nov;16(11):2473-2485.

2. Gao M, et al. J Med Chem. 25. april 2013;56(8):3281-95.

URK-V2348_COA

URK-V2348_SDS

URK-V2348_TDS

 

Bemærk: Alle produkter fra Ureiko bruges kun til videnskabelig forskning eller lægemiddelcertifikaterklæring, og vi leverer ikke produkter og tjenester til personlig brug!

Populære tags: ddr1 inhibitor 7rh cas nr.:1429617-90-2