Klassificering af agonister

Generelt kan det opdeles i selektiv og ikke-selektiv. Selektiv fremmer kun en bestemt reaktion, og ikke-selektiv fremmer en bestemt type reaktion.

Receptoragonist

(1) Selektivitetsreceptoragonister, såsom dobutamin; selektivitet 2 Receptoragonister såsom salbutamol, tert-butyl, Chuanning osv. Receptoragonister interagerer med 2 Receptorer binder, aktiverer excitatorisk G-protein, aktiverer adenylatcyclase, katalyserer transformationen af ​​intracellulær ATP til cAMP, øger niveauet af intracellulær cAMP og derefter aktivere cAMP-afhængig proteinkinase (PKA), til sidst slappe af glat muskulatur ved at reducere koncentrationen af ​​intracellulært frit calcium, inaktivere myosin let kæde kinase (MCLK) og åbne kaliumkanaler. Derudover kan receptoraktivering også hæmme mastceller og neutrofiler til at frigive inflammatoriske mediatorer, forbedre luftvejs ciliære bevægelser, fremme luftvejssekretion, reducere vaskulær permeabilitet, reducere luftvejsslimhindeødem osv. Disse virkninger er befordrende til at lindre eller eliminere astma.

(2) Ikke-selektive receptoragonister, såsom isoproterenol, virker på bronchus Adrenalinreceptoren kan afslappe bronkial glat muskulatur og inhibere frigivelsen af ​​histamin og andre mediatorer; spænding Adrenalinreceptor kan accelerere hjertefrekvensen, forbedre myokardiets kontraktilitet, øge ledningshastigheden af ​​hjerteledningssystemet og forkorte den refraktære periode i sinusknuden; For at udvide perifere blodkar og aflaste belastningen af ​​hjertet (med fokus på venstre hjerte) for at korrigere choktilstanden med lav blodproduktion og alvorlig vasokonstriktion.

M-receptoragonist

For eksempel er pilocarpin blevet brugt som et øjentrykssænkende lægemiddel i mere end et århundrede. For at forlænge virkningen og reducere bivirkninger har øjenlæger lavet en masse forskningsarbejde. Liposom, som et medicinafgivelsessystem med langvarig frigivelse af pilocarpin, anvendes til behandling af glaukom. Det vil have gode udviklingsmuligheder på grund af dets gode effektivitet, små bivirkninger, bekvem brug og andre egenskaber [2].

N-receptoragonist

For eksempel er nikotin det vigtigste alkaloid i tobak, der tegner sig for omkring 90 procent af det samlede alkaloidindhold. Det er tæt forbundet med resistens mod skadedyr og er også en vigtig indikator for tobaks- og cigaretkvalitet. Nikotinakkumulering er resultatet af co-ekspression af strukturelle gener, der koder for nikotinbiosyntesevejen, og strukturelle gener styres normalt af COI1, JAZ, MYC-2 og andre regulatoriske gener. På nuværende tidspunkt er de fleste gener involveret i biosyntese, regulering og transport af nikotin og nornikotin blevet identificeret