Klinisk anvendelse af agonister

(1) Akut angreb af bronkial astma: aerosolen træder i kraft inden for 2-5 minutter efter inhalation og varer i 0.5-2 timer; virkningen træder i kraft inden for 15-30 minutter efter sublingual administration og varer i ca. 1 time.

(2) Atrioventrikulær blokering: sublingual administration eller intravenøst ​​drop til behandling af grad II og III atrioventrikulær blokering.

(3) Hjertestop: Det kan anvendes til hjertestop forårsaget af langsom ventrikulær rytme, høj atrioventrikulær blokering eller sinusknudesvigt. For at forhindre koronar perfusionstryk i at falde på grund af diastolisk tryk, bruges det ofte sammen med NA eller m-hydroxylamin til intrakardial injektion.

(4) Shock: på grundlag af genopfyldning af blodvolumen kan det bruges til behandling af septisk shock med højt centralt venetryk og lavt hjertevolumen. Effekten af ​​at forbedre mikrocirkulationen er dog ikke god. Samtidig er effekten af ​​isoproterenol på at øge myokardiets iltforbrug og hjertefrekvens negativ på shock, som sjældent har været brugt i klinisk praksis.

[Bivirkninger og forholdsregler] Almindelige bivirkninger omfatter hjertebanken, svimmelhed og hovedpine; Høj dosis af isoproterenol inhalation hos patienter med hypoxi er let at forårsage arytmi, inducere og øge barycentrisk kolik på grund af stigningen i myokardiets iltforbrug; Langtidsmisbrug af isoproterenol hos astmatiske patienter kan forårsage pludselig død. Pulsen bør kontrolleres under medicinering.

[Kontraindikation] Det er forbudt at bruge til patienter med koronar hjertesygdom, myokarditis og hyperthyroidisme.

M-receptoragonist

Pilocarpin

Lægemidlet, også kendt som pilocarpin, er et alkaloid afledt af Rutacia.

[Farmakologisk effekt] Det kan direkte virke på M-cholin-receptoren i effektororganerne, som innerveres af de parasympatiske postganglioniske fibre (inklusive den sympatiske nerve, der innerverer svedkirtlen), især på øjne og kirtler.

(1) Øje: efter øjendråber kan det forårsage sammentrækning, reducere det intraokulære tryk og regulere kramper. Forsnævring: Der er to slags glat muskulatur i iris. Den ene er pupilsfinkteren, som er domineret af den parasympatiske kolinerge nerve i den oculomotoriske nerve. Når den er ophidset, trækker pupilsfinkteren sig sammen, og pupillen skrumper; Den anden er den pupil udvidede muskel, som er domineret af noradrenerge nerve. Når den var ophidset, udvidede pupillen sig på grund af den perifere sammentrækning af den udvidede pupil. Dette produkt kan aktivere den M-cholinerge receptor i pupilsfinkteren, hvilket viser, at pupillen skrumper, og effekten kan vare fra flere timer til en dag efter lokal administration. Sænkning af det intraokulære tryk: kammervand produceres gennem sekretion af ciliære kropsepitelceller og vaskulær ekssudation og strømmer ind i det forreste kammer gennem pupillen for at nå det forreste kammers hjørnerum, hovedsageligt gennem filtergardinet til sinus skleralis og til sidst ind i blodcirkulation. Dette produkt kan få iris til at trække mod midten gennem virkningen af ​​pupilkontraktion, og irisroden bliver tyndere, så det forreste kammervinkelrum omkring iris udvides, og kammervandet er let at trænge ind i sinus scleral. filtergardin, hvilket reducerer det intraokulære tryk. Reguleringskramper: når øjet er i nærheden af ​​objektet, kan konkavitet og konveksitet ændres gennem linsen, så objektet kan afbildes på synsnervens omentum, for at se objektet klart, hvilket kaldes akkommodationseffekten. Øjets akkommodation afhænger hovedsageligt af ændringen af ​​linsens krumning. Linsekapslen er elastisk, hvilket gør linsen let kugleformet. Men på grund af ophængningsbåndets udadgående trækkraft kan linsen holdes i en forholdsvis flad tilstand. Suspensory ligament styres også af ciliarmusklen, som er sammensat af cirkulære og radiale glatte muskelfibre, hvoraf de cirkulære muskelfibre domineret af den oculomotoriske nerve er de vigtigste. Når den oculomotoriske nerve er ophidset eller efter virkningen af ​​pilocarpin, trækker den ringformede muskel sig sammen mod midten af ​​pupillen, hvilket får suspensionsbåndet til at slappe af. Fordi linsen i sig selv bliver elastisk og konveks, øges dens lysstyrke, på dette tidspunkt er den kun egnet til nærliggende genstande, men svært at se genstande langt væk. Denne effekt af lægemidlet kaldes regulerende kramper, som kan forsvinde inden for 2 timer. Ciliarmusklen er også innerveret af noradrenerge nerve, men den spiller ikke en vigtig rolle i reguleringen af ​​øjet, så adrenerge lægemidler påvirker generelt ikke reguleringen af ​​øjet.

(2) Kirtler: store doser pilocarpin (10-15mg subkutan injektion) kan signifikant øge sekretionen af ​​svedkirtler og spytkirtler, såvel som sekretionen af ​​tårekirtler, mavekirtler, bugspytkirtel, tyndtarmskirtler og luftveje slimhinde i kanalen.

(3) Glat muskulatur: Ud over den intraokulære glatte muskulatur nævnt ovenfor kan pilocarpin også excitere intestinal glat muskulatur, hvilket øger dens spændinger og peristaltik; Bronkial glat muskulatur er exciteret (fremkalder astma), og den kan også excitere glat muskulatur i livmoderen, blæren, galdeblæren og galdevejene.

(4) Kardiovaskulært system: Når pilocarpin 0.1mg/kg injiceres intravenøst, kan hjertefrekvens og blodtryk sænkes midlertidigt. Hvis der først bruges N-receptorblokkere, kan det give en tydelig pressoreffekt. Ovenstående to virkninger kan annulleres af atropin, men mekanismen for dets antagonisme mod pilocarpin-induceret pressoreffekt er stadig uklar, hvilket kan være relateret til excitation af ganglier og binyremarv.

[Klinisk ansøgning]

(1) Glaukom: Glaukom er en almindelig oftalmisk sygdom i klinisk praksis. Patienterne er hovedsageligt karakteriseret ved progressiv depression af synsnervens brystvorte og synstab, ledsaget af forhøjet intraokulært tryk. I alvorlige tilfælde kan der opstå blindhed. Lavkoncentration pilocarpin (mindre end 2 procent) øjendråber kan bruges til at behandle vinkellukkende glaukom (også kendt som kongestiv glaukom). Efter medicinering vil patientens pupil skrumpe, mellemrummet mellem forkammerhjørnerne udvides, og det intraokulære tryk vil falde. Imidlertid kan højkoncentrationsmedicin forværre patienternes symptomer, så de bør ikke bruges. Dette produkt har også en vis effekt på det tidlige stadie af åbenvinklet glaukom, også kendt som simpelt glaukom. Lægemidlet er let at komme ind i øjets kammer gennem hornhinden. Efter et par minutters medicinering kan det intraokulære tryk reduceres, og det kan vare i 4-8 timer. Mekanismen er ukendt. 1 procent - 2 procent opløsning bruges almindeligvis til øjendråber. Den indre canthus skal presses under øjendråber for at undgå bivirkninger efter absorption af opløsningen.

(2) Iritis: bruges skiftevis med mydriasis-lægemidler for at forhindre iris i at klæbe til linsen.

(3) Andre: Den orale administration af dette lægemiddel kan bruges til at tørre munden efter nakkestråling. Men samtidig med at spytsekretionen øges, øges svedsekretionen også betydeligt. Det kan også bruges til at redde atropinforgiftning.

[Bivirkning] Hvis lægemidlet er overdoseret, kan det have symptomer, der ligner muskarinforgiftning, hvilket kan vise sig som overdreven ophidselse af M-cholin-receptoren. Atropin kan bruges til symptomatisk behandling, vedligeholdelse af blodtryk, kunstigt åndedræt mv