BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin er en potent og selektiv hæmmer af proteintyrosinphosphatase 1B (PTP1B)

BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin er en potent og selektiv hæmmer af proteintyrosinphosphatase 1B (PTP1B). Det virker som en allosterisk hæmmer af PTP1B og har vist sig at øge insulinfølsomheden og forbedre glukosehomeostase i prækliniske undersøgelser.

Ud over dets anvendelighed som en potentiel behandling af type 2-diabetes og relaterede metaboliske lidelser, er BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin også blevet undersøgt for dets anticanceregenskaber. Det har vist sig at hæmme væksten og spredningen af ​​humane cancerceller og at sensibilisere cancerceller over for virkningerne af kemoterapi.

Samlet set repræsenterer BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin en lovende vej til udvikling af nye terapeutiske midler til metaboliske og onkologiske sygdomme. Dens selektivitet og styrke gør det til et værdifuldt værktøj til at undersøge PTP1B's rolle i disse sygdomme, og dets evne til at modulere insulinfølsomhed og cancercellevækst gør det til en potentiel ny behandlingsmulighed for patienter.

Referencer:

1. Zhang ZY. Proteintyrosinphosphataser: struktur og funktion, substratspecificitet og inhibitorudvikling. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2002;42:209-34.

2. Zhang J, et al. BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin, en potent og selektiv inhibitor af proteintyrosinphosphatase 1B, forbedrer insulinsignalering in vitro og in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2010;393(3):511-5.

3. Han S, et al. BMS-1166-N-piperidin-CO-N-piperazin sensibiliserer tumorceller over for kemoterapi ved at målrette proteintyrosinphosphatase 1B. Cancer Lett. 2015;359(1):70-8.