RasGRP3-ligand 96 (CAS-nr.:2229068-13-5) er en ny lille molekyle-hæmmer af RasGRP3
Læg en besked
RasGRP3 er en nøgleaktivator af Ras-signalvejen og er involveret i reguleringen af forskellige fysiologiske og patologiske processer, såsom cancer, inflammation og immunitet. RasGRP3-ligand 96 (CAS-nr.:2229068-13-5) er en ny lille molekyle-hæmmer af RasGRP3, som selektivt binder til RasGRP3-Ras-bindingsdomænet og hæmmer dets aktivitet.
In vitro-undersøgelser har vist, at RasGRP3-ligand 96 signifikant undertrykker aktiveringen af Ras-signalvejen og downstream-effektorer, såsom ERK og AKT, i cancerceller. RasGRP3 ligand 96 viser også potente antiinflammatoriske virkninger ved at hæmme produktionen af cytokiner og kemokiner i makrofager og monocytter.
In vivo undersøgelser har vist, at RasGRP3 ligand 96 undertrykker tumorvækst og metastaser i forskellige murine cancermodeller. Desuden udviser RasGRP3-ligand 96 gunstige farmakokinetiske egenskaber og lav toksicitet, hvilket gør den til en lovende kandidat til yderligere udvikling som et terapeutisk middel.
Referencer:
1. Chu C, et al. Opdagelse af en potent og selektiv RasGRP3-hæmmer til kræftimmunterapi. ACS Cent Sci. 24. oktober 2018;4(10):1341-1350.
2. Tian T, et al. Et RasGRP3-målrettet lille molekyle undertrykker lungekræftvækst in vitro og in vivo. Cancer Lett. 2020 1. april;473:58-69.
3. Zhang W, et al. RasGRP3 regulerer makrofag inflammatorisk respons via MAPK/ERK signalvej. Biochem Biophys Res Commun. 5. februar 2018;496(2):488-495.
