Beskrivelse
Kemisk struktur: PF-00477736
CAS-nr.: 952021-60-2
PF-00477736(PF00477736;PF-477736)
Katalog nr.: URK-V717Kun brugt til laboratorie.
PF{{0}} (PF-477736) er en potent, selektiv, ATP-kompetitiv hæmmer af Chk1 med Ki på 0,49 nM, hæmmer også Chk2 (Ki=47 nM) og dårligt hæmmer CDK1-aktivitet (Ki=9.9 uM).
Biologisk aktivitet
PF{{0}} (PF-477736) er en potent, selektiv, ATP-kompetitiv hæmmer af Chk1 med Ki på 0,49 nM, hæmmer også Chk2 (Ki=47 nM) og dårligt hæmmer CDK1-aktivitet (Ki=9.9 uM); viser<100-fold selectivity over VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret, and Yes in a panel of >100 proteinkinaser; ophæver cellecyklusstandsning induceret af DNA-skade og øger cytotoksicitet af klinisk vigtige kemoterapeutiske midler, herunder gemcitabin og carboplatin; øger antitumoraktiviteten af gemcitabin på en dosisafhængig måde i xenotransplantater.
Faste tumorer
Fase 1 udgået
Fysisk-kemiske egenskaber
|
M.Wt |
419.489 |
|
|
Formel |
C22H25N7O2 |
|
|
CAS-nr. |
952021-60-2 |
|
|
Opbevaring |
Solid pulver -20 grad 3 år; 4 grader 2 år |
I opløsningsmiddel -80 grad 6 måneder -20 grad 1 måneder |
|
Opløselighed |
10 mM i DMSO |
|
|
Kemisk navn |
(R)-2-amino-2-cyclohexyl-N-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl){{9} }oxo-2,6-dihydro-1H-[1,2]diazepino[4,5,6-cd]indol-8-yl)acetamid |
|
Referencer
1. Blasina A, et al. Mol Cancer Ther. 2008 Aug;7(8):2394-404.
2. Zhang C, et al. Clin Cancer Res. 15. juli 2009;15(14):4630-40.
URK-V717_COAURK-V717_SDSURK-V717_TDS
Bemærk: Alle produkter fra Ureiko bruges kun til videnskabelig forskning eller lægemiddelcertifikaterklæring, og vi leverer ikke produkter og tjenester til personlig brug!
Populære tags: pf 477736 cas nr.:952021-60-2
Send forespørgsel
Du kan også lide
