Beskrivelse
Kemisk struktur: RP-6306
CAS-nr.: 2719793-90-3
RP-6306(RP6306)
Katalog nr.: URK-V2353Kun brugt til laboratorie.
RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-fold) mod EphA1-2 og EphB2-4 og Wee1.
Biologisk aktivitet
RP-6306 (RP6306) is a first-in-class, potent and selective, orally available inhibitor of PKMYT1 with IC50 of 2.4 nM, displays less potency (>35-fold) mod EphA1-2 og EphB2-4 og Wee1.
RP-6306 hæmmer phosphoryleringen af CDK1 Thr14 in vivo i tumorvæv og hæmmer CCNE1--amplificeret tumorcellevækst i flere prækliniske xenograft-modeller.
PKMYT1 er en vigtig regulator af CDK1-phosphorylering og er et overbevisende terapeutisk mål for behandlingen af visse typer af DNA-skaderespons-cancer på grund af dets etablerede syntetiske dødelige forhold til CCNE1-amplifikation.
PKMYT1 er medlem af Wee-kinase-familien proteinkinaser, PKMYT1 er involveret i G2/M kontrolpunkt regulering af cellecyklussen.
Fysisk-kemiske egenskaber
|
M.Wt |
324.384 |
|
|
Formel |
C18H20N4O2 |
|
|
CAS-nr. |
2719793-90-3 |
|
|
Opbevaring |
Solid pulver -20 grad 3 år; 4 grader 2 år |
I opløsningsmiddel -80 grad 6 måneder -20 grad 1 måneder |
|
Opløselighed |
10 mM i DMSO |
|
|
Kemisk navn |
2-amino-1-(3-hydroxy-2,6-dimethylphenyl)-5,6-dimethyl-1H- pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-carboxamid |
|
Referencer
1. Janek Szychowski, et al. Opdagelse af en oralt biotilgængelig og selektiv PKMYT1-hæmmer RP-6306. ChemRxiv. DOI 10.26434/chemrxiv-2022-2g6m6.
URK-V2353_COAURK-V2353_SDSURK-V2353_TDS
Bemærk: Alle produkter fra Ureiko bruges kun til videnskabelig forskning eller lægemiddelcertifikaterklæring, og vi leverer ikke produkter og tjenester til personlig brug!
Populære tags: rp-6306 cas nr.:2719793-90-3
Send forespørgsel
Du kan også lide
