Beskrivelse
Kemisk struktur: GNE-064
CAS-nr.: 1997321-20-6
GNE-064(GNE064)
Katalog nr.: URK-V2338Kun brugt til laboratorie.
GNE-064 (GNE064) er en potent, selektiv og oralt biotilgængelig hæmmer af bromodænerne af SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) og PBRM1 (polybromo-1) bromodæne 5 (PBRM1(5)) med IC50 på henholdsvis 10 nM, 16 nM og 18 nM.
Biologisk aktivitet
GNE-064 (GNE064) er en potent, selektiv og oralt biotilgængelig hæmmer af bromodænerne af SMARCA2 (BRM), SMARCA4 (BRG1) og PBRM1 (polybromo-1) bromodæne 5 (PBRM1(5)) med IC50 på henholdsvis 10 nM, 16 nM og 18 nM.
GNE-064 exhibits modest affinity for PBRM1(2) (IC50, 490 nM), and low micromolar affinity for BRD7 and BRD9, >250-fold selektiv for SMARCA2, SMARCA4 og PBRM1(5) sammenlignet med alle ikke-familie VIII bromodæner.
GNE-064 viste sub-μM aktivitet (IC50=0.1 uM) i en konstrueret cellulær mål-engagement-assay, havde meget opløselig og demonstrerede lovende stabilitet i hepatocytter.
Fysisk-kemiske egenskaber
|
M.Wt |
327.388 |
|
|
Formel |
C17H21N5O2 |
|
|
CAS-nr. |
1997321-20-6 |
|
|
Opbevaring |
Solid pulver -20 grad 3 år; 4 grader 2 år |
I opløsningsmiddel -80 grad 6 måneder -20 grad 1 måned |
|
Opløselighed |
10 mM i DMSO |
|
|
Kemisk navn |
(R)-1-(4-(3-amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl)-2-methylpiperazin{{ 7}}yl)ethan-1-en |
|
Referencer
1. Taylor AM, et al. J Med Chem. 5. august 2022. doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c00662.
URK-V2338_COAURK-V2338_SDSURK-V2338_TDS
Bemærk: Alle produkter fra Ureiko bruges kun til videnskabelig forskning eller lægemiddelcertifikaterklæring, og vi leverer ikke produkter og tjenester til personlig brug!
Populære tags: GNE-064 Cas No.:1997321-20-6
Send forespørgsel
Du kan også lide
