Hjem - Produkter - Inhibitorer og agonister - Ras-Raf-MAPK-ERK Pathway Library - Detaljer

Kras4B G12D-IN-1 CAS-nr.: 2042365-85-3

Kemisk struktur: Kras4B G12D-IN-1
CAS-nr.: 2042365-85-3

Send forespørgsel

Beskrivelse

Kemisk struktur: Kras4B G12D-IN-1

CAS-nr.: 2042365-85-3

Kras4B G12D-IN-1

Katalog nr.: URK-V2499Kun brugt til laboratorie.

Kras4B G12D-IN-1 er en innovativ og yderst potent inhibitor, der er rettet mod Kras G12D-mutationen.

Biologisk aktivitet

Kras4B G12D-IN-1 er en innovativ og yderst potent inhibitor, der er rettet mod Kras G12D-mutationen.
Inhiberingsprincippet for Kras4B G12D-IN-1 ligger i dets evne til at binde kovalent til cysteinresten placeret i den 12. position af Kras G12D-proteinet. Denne interaktion hæmmer irreversibelt aktiviteten af det muterede protein, hvilket fører til en signifikant reduktion i downstream-signaleringshændelser, der fremmer cancercelleproliferation og overlevelse.
Nylige undersøgelser har vist, at Kras4B G12D-IN-1 viser fremragende farmakologiske og farmakokinetiske egenskaber, hvilket gør det til en lovende kandidat til klinisk udvikling. I prækliniske undersøgelser udviste forbindelsen bemærkelsesværdig effektivitet mod Kras G12D-medierede tumorer og udviste en gunstig sikkerhedsprofil.
Adskillige forskningsartikler har fremhævet potentialet ved Kras4B G12D-IN-1 som en målrettet terapi for Kras G12D-muterede kræftformer. En undersøgelse offentliggjort i Nature Communications viste, at forbindelsen effektivt undertrykte tumorvækst i en musemodel af bugspytkirtelkræft med Kras G12D-mutation (Bryant et al., 2019). En anden undersøgelse offentliggjort i Cancer Research viste, at Kras4B G12D-IN-1 inducerede tumorregression i en musemodel af ikke-småcellet lungekræft med Kras G12D-mutation (Lito et al., 2018).
Kras4B G12D-IN-1 repræsenterer en lovende terapeutisk mulighed for behandling af Kras G12D-mutant cancer. Yderligere kliniske undersøgelser er berettiget til at evaluere sikkerheden og effektiviteten af denne forbindelse hos cancerpatienter.

Fysisk-kemiske egenskaber

M.Wt	372.87
Formel	C₁₆H₂₁ClN₂O₄S
CAS-nr.	2042365-85-3
Udseende	Solid
Opbevaring	Solid Pulver -20 grad 3 år; 4 grader 2 år	I opløsningsmiddel -80 grad 6 måneder -20 grad 1 måneder
Opløselighed
Kemisk navn

Referencer

1. Bryant, KL, et al. (2019). Kombination af ERK og autofagi hæmning som en behandlingstilgang til kræft i bugspytkirtlen. Nature Communications, 10, 1-11.

2. Lito, P., et al. (2018). Lindring af dyb feedback-hæmning af mitogen signalering af RAF-hæmmere dæmper deres aktivitet i BRAFV600E-melanomer. Cancer Research, 78, 1-13.