BRAF-hæmmerforbindelse Ia CAS-nr.:2649372-20-1
Kemisk struktur: BRAF-hæmmerforbindelse Ia
CAS-nr.: 2649372-20-1
Beskrivelse
Kemisk struktur: BRAF-hæmmerforbindelse Ia
CAS-nr.: 2649372-20-1
BRAF-hæmmer forbindelse Ia
Katalog nr.: URK-V2346Kun brugt til laboratorie.
BRAF-hæmmer Forbindelse Ia er en potent, selektiv, hjernepenetrerende BRAF-hæmmer med bindings-Kd på 0.6, 1.2 og 1.7 nM for BRAF WT, BRAF V600E og c-RAF, der præsenterer paradoksbryderegenskaber.
Biologisk aktivitet
BRAF-hæmmer Forbindelse Ia er en potent, selektiv, hjernepenetrerende BRAF-hæmmer med bindings-Kd på 0.6, 1.2 og 1.7 nM for BRAF WT, BRAF V600E og c-RAF, der præsenterer paradoksbryderegenskaber. Forbindelse Ia udviser høj selektivitetsprofil udført på 403 kinaser med kun én undtagelse for bindingen til kinasen BRK (Kd=156 nM). Forbindelse Ia udviste potent kinaseinhiberende aktivitet på tværs af alle BRAF-mutanter med IC50-værdier på<1.77 nM, including the clinical relevant BRAF mutants V600E/K/A/D.
Forbindelse Ia blev designet til at undgå paradoksal MAPK-hyperaktivering i ikke-BRAF V600E-modeller, en uønsket egenskab hos de tre aktuelt godkendte BRAFi.
Fysisk-kemiske egenskaber
|
M.Wt |
461.444 |
|
|
Formel |
C20H17F2N5O4S |
|
|
CAS-nr. |
2649372-20-1 |
|
|
Opbevaring |
Solid pulver -20 grad 3 år; 4 grader 2 år |
I opløsningsmiddel -80 grad 6 måneder -20 grad 1 måneder |
|
Opløselighed |
10 mM i DMSO |
|
|
Kemisk navn |
(R)-N-(2-cyano-4-fluor-3-((3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazolin -6-yl)oxy)phenyl)-3-fluorpyrrolidin-1-sulfonamid |
|
Referencer
1. Wichmann J, et al. Clin Cancer Res. 15. februar 2022;28(4):770-780.
URK-V2346_COAURK-V2346_SDSURK-V2346_TDSBemærk: Alle produkter fra Ureiko bruges kun til videnskabelig forskning eller lægemiddelcertifikaterklæring, og vi leverer ikke produkter og tjenester til personlig brug!
Populære tags: braf-hæmmerforbindelse, bl.a. cas-nr.:2649372-20-1
Send forespørgsel
Du kan også lide
