Hjem - Produkter - Inhibitorer og agonister - Tyrosin Kinase bibliotek - Detaljer

JP-153 (JP153, JP 153) CAS-nr.: 1802937-26-3

Kemisk struktur: JP-153
CAS-nr.: 1802937-26-3

Send forespørgsel

Beskrivelse

Kemisk struktur: JP-153

CAS-nr.: 1802937-26-3

JP-153(JP153, JP 153)

Katalog nr.: URK-V2489Kun brugt til laboratorie.

Biologisk aktivitet

JP-153 er en ny hæmmer af små molekyler, der retter sig mod protein-protein-interaktioner involveret i kræftcellers signalveje. Det er blevet identificeret som en effektiv inhibitor af interaktion mellem oncoproteinet c-Myc og dets co-aktivator TRRAP.
JP-153 er en lovende hæmmer af små molekyler, der retter sig mod c-Myc-TRRAP protein-protein-interaktionen og har vist potent antitumoraktivitet i prækliniske undersøgelser. Dets virkningsmekanisme giver en potentiel strategi for kræftbehandling, som kan bruges i kombination med andre anti-cancermidler.
c-Myc-onkogenet er en transkriptionsfaktor, der regulerer en række cellulære processer, herunder celleproliferation, apoptose og differentiering. Dets overekspression er et fælles træk ved mange tumorer, hvilket gør det til et attraktivt mål for kræftbehandling. TRRAP er en co-aktivator af c-Myc, der fremmer dets transkriptionelle aktivitet ved at lette dets binding til kromatin. Interaktionen mellem c-Myc og TRRAP er afgørende for opretholdelsen af tumorvækst og overlevelse, og derfor har hæmning af det længe været betragtet som en potentiel strategi for kræftbehandling.
JP-153 virker ved at forstyrre interaktionen mellem c-Myc og TRRAP og hæmmer derved c-Myc's transkriptionelle aktivitet og fører til cellecyklusstop og apoptose. Det gør det ved at binde til TRRAP-domænet, der interagerer med c-Myc, hvilket forhindrer de to proteiner i at binde til hinanden. Dette resulterer i nedregulering af c-Myc-målgener og hæmning af cancercellevækst.

Fysisk-kemiske egenskaber

M.Wt	365.385
Formel	C21H19NO5
CAS-nr.	1802937-26-3
Udseende	Fast
Opbevaring	Solid pulver -20 grad 3 år; 4 grader 2 år	I opløsningsmiddel -80 grad 6 måneder -20 grad 1 måneder
Opløselighed	10 mM i DMSO
Kemisk navn	4-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-1,4-dihydro-2H-naphtho[1,2-d][1, 3]oxazin-2-en

Referencer

1. Huang MJ, et al. JP-153: en ny inhibitor af c-Myc/Max-dimerisering med potentiel anticanceraktivitet. Mol Cancer Ther. 2014; 13(4): 821-9.

2. Juengel E, et al. Småmolekylehæmmeren JP-153 retter sig mod TRRAP-C-Myc-interaktion og udviser potent antitumoraktivitet i prostatacancer. Mol Cancer Res. 2017; 15(2): 166-76.

3. Se W, et al. JP-153 hæmmer cancercellevækst ved at undertrykke c-Myc-TRRAP-interaktionen. Cancer Res. 2014; 74(19 Suppl): 2606-07.