Hjem - Produkter - Inhibitorer og agonister - Tyrosin Kinase bibliotek - Detaljer

TP-5801(TP 5801, TP5801) CAS-nr.: 2574474-81-8

Kemisk struktur: TP-5801
CAS-nr.: 2574474-81-8

Send forespørgsel

Beskrivelse

Kemisk struktur: TP-5801

CAS-nr.: 2574474-81-8

TP-5801(TP 5801, TP5801)

Katalog nr.: URK-V2472Kun brugt til laboratorie.

TP-5801 er en selektiv og potent lille molekylehæmmer af receptortyrosinkinasen Axl.

Biologisk aktivitet

TP-5801 er en ny selektiv og potent lille molekylehæmmer af receptortyrosinkinasen Axl. Axl er en transmembranreceptor og et medlem af TAM-familien (Tyro3, Axl, Mer) af receptortyrosinkinaser. Det spiller en nøglerolle i en række biologiske processer såsom cellevækst, differentiering, migration og apoptose. Imidlertid er Axl-overekspression blevet forbundet med tumorprogression, metastase og resistens over for kemoterapi, hvilket gør det til et attraktivt mål for cancerterapi.
TP-5801 er identificeret som en meget potent Axl-hæmmer i en high-throughput-screening af et bibliotek af små molekylekandidater. Det hæmmer selektivt Axl-kinaseaktivitet med en IC50 på 13 nM og udviser fremragende kinom-dækkende selektivitet og minimale off-target-effekter. I prækliniske undersøgelser har TP-5801 vist effektivitet til at hæmme tumorvækst og metastaser i flere cancermodeller, herunder triple-negativ brystkræft, ovariecancer og lungekræft.
Mekanismen for TP-5801 involverer binding til kinasedomænet af Axl og inhibering af dets phosphorylering, hvorved nedstrøms signalveje såsom PI3K/AKT og MAPK/ERK undertrykkes. Dette fører til nedsat celleproliferation, migration og invasion og øget apoptose i cancerceller.

Fysisk-kemiske egenskaber

M.Wt	527.46
Formel	C₂₄H₃₁Brn₈O
CAS-nr.	2574474-81-8
Udseende	Solid
Opbevaring	Solid pulver -20 grad 3 år; 4 grader 2 år	I opløsningsmiddel -80 grad 6 måneder -20 grad 1 måneder
Opløselighed
Kemisk navn

Referencer

1. Holland SJ, Pan A, Franci C, et al. R428, en selektiv lille molekyle-hæmmer af Axl-kinase, blokerer tumorspredning og forlænger overlevelse i modeller af metastatisk brystkræft. Cancer Res. 2010;70(4):1544-1554. doi:10.1158/0008-5472.KAN-09-4019

2. Gay CM, Balaji K, Byers LA. Giver AXL øksen: målretning mod AXL i human malignitet. Br J Kræft. 2017;116(4):415-423. doi:10.1038/bjc.2016.421.