Tilfælde af agonister

selektivitet Receptoragonister

Dobutamin

Det er et syntetisk produkt med kemisk struktur svarende til dopamin og optisk aktivitet. Det bruges som racemat i klinisk praksis.

[Farmakokinetik] I lighed med dopamin er det let at blive ødelagt af tarmen og leveren efter oral administration, og dets eliminering er hurtig. t1/2 tager omkring 2 minutter, så det administreres generelt som intravenøst ​​drop, og tiden til at nå den konstante blodkoncentration er omkring 10-12 minutter.

[Farmakologisk virkning] Dobutamin venstredrejende stimulation Receptor, Dextra Antagonist 1 receptor, således racematpar Effekten af ​​receptoren modvirkes, og både venstre og højre rotatorer kan exciteres Og effekten af ​​sidstnævnte er 10 gange stærkere end førstnævntes. Effekten af ​​dobutamin på vaskulære 2-receptorer har ringe effekt. Derfor er den omfattende effekt af racemisk dobutamin hovedsageligt manifesteret som excitation 1-receptor. Sammenlignet med isoproterenol har dobutamin en mere signifikant effekt på at øge myokardiekontraktiliteten end på at accelerere hjertefrekvensen, og det forårsager sjældent takykardi. Men når den intravenøse dryphastighed er for høj eller koncentrationen er for høj, får det hjertefrekvensen til at accelerere. Virkningen af ​​at accelerere atrioventrikulær ledning og intraventrikulær ledning svarer til isoproterenols.

[Klinisk anvendelse] Det bruges til at behandle hjertesvigt med svækket myokardiekontraktilitet forårsaget af forskellige årsager, såsom hjerteudmattelse forårsaget af akut myokardieinfarkt, dilateret kardiomyopati, hjertesvigt forårsaget af reumatisk klapsygdom og lavt output syndrom forårsaget af åben hjertekirurgi . Det bruges klinisk som kortvarig understøttende behandling. Det kan forbedre myokardiekontraktiliteten, øge hjertevolumen og reducere pulmonært kapillærkiletryk, så venstre ventrikelfyldningstryk kan reduceres betydeligt. Samtidig fremskynder det ikke pulsen, hvilket er medvirkende til at forbedre hjertefunktionen. Det kan også fremme natriumudskillelse og diurese sekundært, hvilket er befordrende for at eliminere ødem. Når det anvendes til patienter med hjertesvigt med lavt output og langsom hjertefrekvens, er effekten af ​​at forbedre venstre ventrikelfunktion bedre end dopamins.

[Bivirkninger og forholdsregler] Der er hjertebanken, kvalme, hovedpine, brystsmerter, åndenød og andre symptomer. Hvis der er en stigning i systolisk blodtryk (de fleste stiger 10-20mmHg, og nogle få stiger 50mmHg eller mere), og pulsen stiger (de fleste stiger 5-10 gange i minuttet på det oprindelige grundlag, og et par stigninger mere end 30 gange), skal dosis reduceres, eller medicinen skal suspenderes. Fordi det kan accelerere den atrioventrikulære ledning, kan patienter med atrieflimren have en hurtigere ventrikulær hastighed efter administration, så digoxin bør bruges før brug af dette lægemiddel for at undgå hurtig ventrikulær hastighedsreaktion.

[Kontraindikationer] Patienter med obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati bør ikke bruge det.

Ikke-selektiv receptoragonist

Isoprenalin

Det er et syntetisk produkt, som er lavet af hydrogenatom på NA-aminogruppe erstattet af isopropylgruppe, og bruges som hydrochlorid til medicin.

[Farmakokinetik] Når det tages oralt, kan tarmslimhindeceller ødelægge det og miste effektivitet; Det sublinguale lægemiddel kan slappe af lokale blodkar, og en lille mængde kan hurtigt absorberes fra den sublinguale venøse plexus; Aerosolen inhaleres og absorberes hurtigt. Efter absorption metaboliseres det hovedsageligt af COMT i lever og andet væv, mindre metaboliseret af MAO og mindre absorberet af noradrenerge nerveender, så virkningstiden er lidt længere end adrenalin, t1/2 er omkring 2 timer. Prototypen og dens metabolitter udskilles hovedsageligt gennem nyrerne.

[Farmakologisk virkning] Ja Receptorer har ringe effekt på 1, 2 receptorer har en stærk excitatorisk effekt.

(1) Hjerte: exciteret 1-receptor, som kan producere stærk hjerte-excitation og forbedre myokardiets kontraktilitet, hjertevolumen, ledning, hjertefrekvens, systoliske og diastoliske perioder. Isoproterenol exciterer hjertet mere effektivt end adrenalin, men det exciterer hovedsageligt sinusknuden og har mindre indflydelse på ektopiske pacemakerpunkter, så det forårsager sjældent ventrikulær fibrillering og andre arytmier.

(2) Blodkar og blodtryk: stimuler blodkar Receptor 2 afspænder skeletmuskulaturens blodkar betydeligt, afspænder også koronarkar og har svage afspændinger på nyre- og mesenteriske kar. Fordi hjertet er ophidset, og de perifere blodkar er afslappet, vil det systoliske tryk stige, og det diastoliske tryk vil falde lidt. Når der anvendes en stor dosis intravenøs injektion, vil blodtrykket falde betydeligt.

(3) Bronchus: stimulerer bronkial glat muskulatur 2-receptor kan slappe af bronkial glat muskulatur, hæmme frigivelsen af ​​histamin og andre allergener, lindre spasmer af bronkial glat muskulatur og udvide bronkierne, som er stærkere end adrenalin. Fordi metabolismen af ​​isoproterenol har receptorantagonistisk virkning, så langvarig gentagen brug kan svække effekten.

(4) Metabolisme: øge iltforbruget i væv; Det kan fremme nedbrydningen af ​​leverglykogen, og effekten af ​​at øge blodsukkeret er svagere end adrenalins; Funktionen med at fremme fedtnedbrydning og øge fri fedtsyre i blodet ligner adrenalins.