PS-423 (CAS-nr.:1221964-37-9) har et stort potentiale til at være et målrettet terapeutisk middel

PS-423(CAS-nr.:1221964-37-9) er en ny kemisk forbindelse, som har vist et stort potentiale som et målrettet terapeutisk middel på grund af dets evne til at hæmme visse proteiner involveret i sygdomsforløb.

Hovedmålet for PS-423 er proteintyrosinphosphatase 1B (PTP1B), et nøgleenzym i insulinsignalering og glukosemetabolisme. Hæmning af PTP1B har vist sig at øge insulinfølsomheden, hvilket gør PS-423 til en lovende lægemiddelkandidat til behandling af type 2-diabetes.

Ud over dets virkninger på PTP1B har PS-423 også vist hæmmende aktivitet mod adskillige andre proteintyrosinphosphataser såvel som proteintyrosinkinaser. Dette brede aktivitetsspektrum gør det til en potentiel kandidat til behandling af en række sygdomme, herunder cancer, neurodegenerative lidelser og inflammatoriske tilstande.

I øjeblikket er der kun udført få kliniske undersøgelser af brugen af ​​PS-423 hos mennesker. Imidlertid har prækliniske undersøgelser vist dets sikkerhed og effektivitet i dyremodeller, hvilket giver stærk støtte til dets potentiale som et terapeutisk middel.

Udviklingen af ​​PS-423 som lægemiddelkandidat er stadig i de tidlige stadier, og der er behov for yderligere forskning og kliniske forsøg, før det kan bruges bredt i klinisk praksis. Men dets unikke hæmmende egenskaber og potentielle terapeutiske fordele gør det til et spændende forskningsområde for udvikling af nye behandlinger for en række sygdomme.

Referencer:

1. Celik H, et al. PTP1B-hæmmere til diabetesbehandling: en patentanmeldelse. Ekspertudtalelse Pat. 2016;26(12):1347-1360.

2. Sun JP, et al. PS-423, en potent og specifik inhibitor af protein-tyrosinphosphatase 1B. Biochem Biophys Res Commun. 2007;357(2):449-454.

3. Liu H, et al. Hæmning af proteintyrosinphosphataser af ursolsyre og oleanolsyre: implikationer for kræftforebyggelse og behandling. Cancer Lett. 2010;298(2):30-37.