TP-5801 er en inhibitor, der er målrettet mod ATP-bindingslommen i proteinkinasen CK2
Læg en besked
TP-5801 er en ny hæmmer af små molekyler, udviklet til behandling af forskellige typer kræft. Dette lægemiddel har fået betydelig opmærksomhed i den farmaceutiske industri på grund af dets unikke virkningsmekanisme og potentialet til at blive et banebrydende kræftlægemiddel.
Mål:
TP-5801 er en inhibitor, der er målrettet mod ATP-bindingslommen i proteinkinasen CK2. Proteinkinase CK2 er et vigtigt enzym til regulering af forskellige cellulære processer som spredning, vækst og apoptose. Inhiberingen af CK2-aktivitet af TP-5801 fører til hæmning af tumorcellevækst og -proliferation.
Inhiberingsprincip:
TP-5801 har vist sig at hæmme aktiviteten af CK2 i forskellige prækliniske undersøgelser. Det interagerer med ATP-bindingsstedet for CK2 og blokerer phosphoryleringen af målproteiner. Denne mekanisme fører til akkumulering af uphosphorylerede målproteiner i cancerceller, hvilket i sidste ende fører til cellecyklusstop og apoptose.
Udviklingsstatus:
TP-5801 har vist bemærkelsesværdig antitumoraktivitet i forskellige prækliniske undersøgelser udført in vitro og in vivo. Lægemidlet har også vist en god sikkerhedsprofil og gunstig farmakokinetik. Adskillige kliniske forsøg er i øjeblikket i gang for at evaluere effektiviteten af TP-5801 i forskellige typer kræft.
Referencer:
1. St-Denis NA, Derboven E, Matteo C, et al. Farmakologisk målretning af proteinkinase CK2 via kompromitteret mitokondriel funktion. EMBO Mol Med. 2019;11(4):e9979.
2. Dunn LA, Sheikh BN, Coley HM, et al. Første-i-menneske fase I forsøg med CX-4945, en ny oralt biotilgængelig hæmmer af proteinkinase CK2. J Clin Oncol. 2011;29 (15 suppl):3004-3004.
3. Siddiqui-Jain A, Drygin D, Streiner N, et al. CX-4945, en oralt biotilgængelig selektiv inhibitor af proteinkinase CK2, hæmmer prosurvival og angiogen signalering og udviser antitumoreffektivitet. Cancer Res. 2010;70(24):10288-10298.
