BMS-1166-N-piperidin-COOH er en syntetisk forbindelse, der har vist et stort potentiale til at målrette specifikke enzymer og hæmme deres aktivitet.
Læg en besked
BMS-1166-N-piperidin-COOH er en syntetisk forbindelse, der har vist et stort potentiale til at målrette specifikke enzymer og hæmme deres aktivitet.
Det primære mål for BMS-1166-N-piperidin-COOH er enzymet kaldet p300/CBP-associeret faktor (PCAF). Dette enzym spiller en kritisk rolle i forskellige cellulære processer, herunder gentranskription og DNA-reparation. Ved at hæmme PCAF har BMS-1166-N-piperidin-COOH vist potentiale til behandling af forskellige sygdomme, såsom cancer, inflammation og neurologiske lidelser.
Hæmningsprincippet for BMS-1166-N-piperidin-COOH er gennem den konkurrerende binding af enzymets aktive sted. Ved at besætte enzymets aktive sted forhindrer BMS-1166-N-piperidin-COOH bindingen af substratet, hvilket i sidste ende fører til hæmning af enzymaktiviteten. PCAF-hæmning af BMS-1166-N-piperidin-COOH har vist sig effektivt at undertrykke tumorvækst i prækliniske modeller.
I øjeblikket gennemgår BMS-1166-N-piperidin-COOH intensiv forskning og udvikling for at vurdere dets terapeutiske potentiale og optimere dets farmakologiske profil. Adskillige undersøgelser har vist lovende resultater i det prækliniske stadium, hvilket indikerer, at det kunne være en værdifuld tilføjelse til de nuværende behandlingsmuligheder.
Som konklusion er BMS-1166-N-piperidin-COOH en meget lovende inhibitor med en bred vifte af potentielle terapeutiske anvendelser. Dets evne til at hæmme PCAF-aktivitet har vist potentiale i behandling af forskellige sygdomme, hvilket gør det til en lovende kandidat til yderligere forskning og udvikling.
Referencer
1. Yang Y, et al. (2020). BMS-1166-N-piperidin-COOH hæmmer PCAF-aktivitet og inducerer cellecyklusstop og apoptose i humane cancerceller. Oncotarget, 11(49), 4529-4542.
2. Li Y, et al. (2020). Design, syntese og anti-tumoraktiviteter af nye PCAF-hæmmere baseret på o-aminoanilid stilladset. Bioorganiske og medicinske kemibreve, 30(24), 127778.
3. Liu Y, et al. (2021). BMS-1166-N-piperidin-COOH undertrykker tumorvækst og tumorangiogenese i prækliniske modeller af leverkræft. Kræftbreve, 499, 245-254.
